激肽

激肽（Kinin）是一系列结构相关的肽类，例如缓激肽和胰激肽。[1]它们属于自身活性物质家族。[2]激肽是由激肽原经激肽释放酶切割产生的肽。当激肽释放酶在受到刺激时，会激活激肽。[3]

它是激肽-激肽释放酶系统的组成部分。

它们的前体是激肽原。[4]激肽原包含一段由9到11个氨基酸组成的缓激肽序列。[5]

在植物学中，现在被称为细胞分裂素（cytokinin）的植物激素最初也被称为“kinin”，后来为了避免混淆而更改了名称。[6]

作用

激肽是短效肽，可引起疼痛感、小动脉扩张、血管通透性增加以及平滑肌收缩。激肽通过G蛋白偶联受体传递其作用。[5]

激肽作用于轴突以阻断神经冲动，导致远端肌肉松弛。它们同时也是强力的神经刺激剂，主要负责产生疼痛（有时也引起瘙痒）。激肽主要作用于血管内皮细胞，引起细胞收缩，从而增加血管通透性。同时，它们诱导局部黏附分子的表达。这些作用共同促进白细胞黏附和渗出。在上述过程中，局部产生的蛋白酶会使激肽迅速失活。[7]

激肽在局部发挥作用，诱导血管扩张和平滑肌收缩。[8]激肽通过激活免疫系统，充当炎症反应的介质。它们还能通过介导血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）的药理作用来调节心血管和肾脏功能。[9]激肽活性降低可导致高血压、钠潴留和血管收缩。[3]

阿司匹林通过干扰激肽释放酶的形成来抑制激肽原的活化，而激肽释放酶在激肽原活化过程中至关重要。

产生

激肽主要在人体的炎症部位、损伤组织以及体液中产生。激肽类肽（如胰激肽和缓激肽）存在于人体的血液和尿液中。[10]

激肽受体

激肽受体有两种类型：B1和B2。两者均为G蛋白偶联受体，其中B2在多种组织中表达，而B1则在炎症、组织损伤和压力条件下诱导表达。[11]人体内B2受体的数量多于B1受体。[10]

B1和B2受体本质上是同源基因。[12]两者具有相同的细胞信号通路，但其强度和持续时间有所不同。B1信号通路的持续时间比B2信号通路更长。[13]

历史

激肽最初由雅克·埃米尔·阿伯卢斯（J.E. Abelous）和E. Bardier于1909年发现。当时他们正在进行一项实验，将人体体液（例如尿液）注射到狗体内。实验结果表明，尿液会导致血压下降。[3]

参考文献

  1. ^ Kinins. De Gruyter. 2011. ISBN 978-3-11-025235-4. 
  2. ^ 醫學主題詞表（MeSH）：Kinins
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Sharma, Jagdish N. (编). Recent Developments in the Regulation of Kinins. 2014. ISBN 978-3-319-06682-0. S2CID 38701984. doi:10.1007/978-3-319-06683-7. 
  4. ^ Online Medical Dictionary. [2026-01-21]. （原始内容存档于2007-09-12）. 
  5. ^ 5.0 5.1 Bader, Michael, Bader, Michael , 编, 1 Kinins: History and outlook需要付费订阅, Kinins (Berlin, Boston: DE GRUYTER), 2011-01-16: 1–6 [2021-04-30], ISBN 978-3-11-025235-4, doi:10.1515/9783110252354.1 
  6. ^ Galuszka P, Spíchal L, Kopečný D, Tarkowski P, Frébortová J, Šebela M, Frébort I. Metabolism of plant hormones cytokinins and their function in signaling, cell differentiation and plant development. Bioactive Natural Products (Part N). Studies in Natural Products Chemistry 34. 2008: 203–64. ISBN 978-0-444-53180-3. doi:10.1016/S1572-5995(08)80028-2. 
  7. ^ Textbook Immunology: a short course, 5th ed, Coico R, Sunshine G, Benjamini E.Wiley-Liss
  8. ^ 道兰氏医学词典中的Kinin
  9. ^ Rhaleb NE, Yang XP, Carretero OA. The kallikrein-kinin system as a regulator of cardiovascular and renal function. Comprehensive Physiology. April 2011, 1 (2): 971–93. ISBN 9780470650714. PMC 4685708 可免费查阅. PMID 23737209. doi:10.1002/cphy.c100053. 
  10. ^ 10.0 10.1 Duncan, Ann-Maree; Kladis, Athena; Jennings, Garry L.; Dart, Anthony M.; Esler, Murray; Campbell, Duncan J. Kinins in humans. American Journal of Physiology. Regulatory, Integrative and Comparative Physiology. 2000-04-01, 278 (4): R897–R904. ISSN 0363-6119. PMID 10749777. doi:10.1152/ajpregu.2000.278.4.r897 可免费查阅. 
  11. ^ Soley, Bruna da Silva; Morais, Rafael Leite Tavares de; Pesquero, João Bosco; Bader, Michael; Otuki, Michel Fleith; Cabrini, Daniela Almeida. Kinin receptors in skin wound healing需要付费订阅. Journal of Dermatological Science. 2016-05-01, 82 (2): 95–105. ISSN 0923-1811. PMID 26817699. doi:10.1016/j.jdermsci.2016.01.007. 
  12. ^ Girolami, Jean-Pierre; Bouby, Nadine; Richer-Giudicelli, Christine; Alhenc-Gelas, Francois. Kinins and Kinin Receptors in Cardiovascular and Renal Diseases. Pharmaceuticals. March 2021, 14 (3): 240. ISSN 1424-8247. PMC 8000381 可免费查阅. PMID 33800422. doi:10.3390/ph14030240 可免费查阅 （英语）. 
  13. ^ da Costa, Patrícia L. N.; Sirois, Pierre; Tannock, Ian F.; Chammas, Roger. The role of kinin receptors in cancer and therapeutic opportunities. Cancer Letters. 2014-04-01, 345 (1): 27–38. ISSN 0304-3835. PMID 24333733. doi:10.1016/j.canlet.2013.12.009 可免费查阅. 

外部链接

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