肽类激素

肽类激素与细胞受体的结合图示

肽类激素（英語：Peptide Hormones）是由肽分子组成的激素。这些激素影响包括人类在内的动物的内分泌系统。[1] 大多数激素分为氨基酸类激素（胺、肽或蛋白质）和类固醇激素。氨基酸类激素是水溶性的，通过第二信使系统作用于靶细胞；而类固醇激素是脂溶性的，它们扩散穿过细胞膜，直接与细胞核中的细胞内受体相互作用。

与其他肽类一样，肽类激素在细胞内由氨基酸合成，其合成过程基于mRNA转录本，而mRNA转录本则来源于细胞核内的DNA模板。最初的前体，即前激素原，在内质网中进行加工。这一过程包括去除N端信号肽，在某些情况下还会进行糖基化，最终生成激素原。这些激素原随后被包装到分泌囊泡中，储存起来，并在特定刺激（例如细胞内Ca2+和cAMP水平升高）的作用下通过胞吐作用释放。[2]

激素原通常含有额外的氨基酸序列，这些序列对于其正确折叠是必需的，但并非激素活性所必需的。特定的内肽酶会在分泌前切割激素原，生成成熟的、具有生物活性的激素。肽类激素进入血液后，会遍布全身，并与靶细胞膜上的特定受体结合。

有些神经递质的分泌和释放方式与肽类激素类似，某些“神经肽”既在神经系统中发挥神经递质的作用，又在血液中发挥激素的作用。

当肽类激素与细胞表面的受体结合时，它会激活细胞质内的第二信使 ，从而触发信号转导通路，最终导致特定的细胞反应。[3]

最小的肽类激素可由三个氨基酸组成，如促甲状腺激素释放激素（英語：Thyrotropin Releasing Hormone，TRH）。多数肽类激素可由十几个、几十个或乃至上百及几百个氨基酸组成。肽类激素的主要分泌器官是下丘脑及脑垂体，在其他一些器官中，如胃肠道、脑组织、肺及心脏中也发现一些内源性肽类激素，多数处于研究阶段。[4]

分类

肽类激素按分子量大小分为多肽激素和蛋白质激素，两者无明显界限，一般认为地把分子量高于5000的称为蛋白质激素。

制备

肽类激素可用脏器为原料提取或用全合成法制得。大分子的蛋白质激素，目前只能依靠天然来源，20肽左右的多肽激素的全合成法则越来越重要。组合化学是肽类激素药物研究的重要方法。

书写

  • 在书写多肽的一级结构时，按照国际惯例将氨基酸的英文名缩写，自左至右排列，左为氨基末端(N-末端)，右边为羰基末端(C-末端)。
  • 不少多肽类激素独有环状结构，它们通过肽键或通过半胱氨酸的巯基成二硫键而环合，从环状接头的氨基酸作为第一个氨基酸。
  • 参见图示

性质

常见多肽类激素

参见

参考文献

  1. ^ Siddle K, Hutton JC. Peptide Hormone Secretion/Peptide Hormone Action: A Practical Approach. Oxford University Press. 1991. ISBN 0-19-963073-9. 
  2. ^ Hutton JC. Peptide Hormone Secretion: A Practical Approach. Hull University Press. 1991. ISBN 0-19-963068-2. 
  3. ^ Wermuth CG. The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. 2003. ISBN 0-12-744481-5. 
  4. ^ K., Siddle,; C., Hutton, J. Peptide hormone action : a practical approach. Oxford: IRL Press at Oxford University Press https://www.worldcat.org/oclc/21525221. 1990. ISBN 0199630704. OCLC 21525221.  缺少或|title=为空 (帮助)
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