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醫學聲明。
酮康唑 |
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| 商品名 | Nizoral |
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| AHFS/Drugs.com | Monograph |
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| MedlinePlus | a682816 |
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| 核准狀況 |
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| 懷孕分級 | |
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| 给药途径 | Oral, topical |
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| ATC碼 | |
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| 法律規範 |
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| 生物利用度 | Variable |
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| 血漿蛋白結合率 | 84 to 99% |
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| 药物代谢 | Hepatic |
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| 生物半衰期 | Biphasic: |
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| 排泄途徑 | Biliary and renal |
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1-[4-(4-{[(2''R'',4''S'')-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1''H''-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethan-1-one
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| CAS号 | 65277-42-1 Y |
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| PubChem CID | |
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| IUPHAR/BPS | |
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| DrugBank | |
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| ChemSpider | |
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| KEGG | |
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| ChEBI | |
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| ChEMBL | |
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| CompTox Dashboard (EPA) | |
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| ECHA InfoCard | 100.059.680 |
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| 化学式 | C26H28Cl2N4O4 |
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| 摩尔质量 | 531.43 g·mol−1 |
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| 3D模型(JSmol) | |
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O=C(N5CCN(c4ccc(OC[C@@H]1O[C@](OC1)(c2ccc(Cl)cc2Cl)Cn3ccnc3)cc4)CC5)C
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InChI=1S/C26H28Cl2N4O4/c1-19(33)31-10-12-32(13-11-31)21-3-5-22(6-4-21)34-15-23-16-35-26(36-23,17-30-9-8-29-18-30)24-7-2-20(27)14-25(24)28/h2-9,14,18,23H,10-13,15-17H2,1H3/t23-,26-/m0/s1 YKey:XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N Y
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酮康唑(英語:Ketoconazole)又称里素劳、康特、酶康灵、尼唑拉、酮基咪唑等,化学名称为1-乙酰基-4-〔4-〔2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基〕苯基〕-哌嗪,CAS号65277-42-1。
酮康唑为合成的咪唑二烷衍生物,对皮真菌、酵母菌(包括念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性,临床用于治疗深部和浅部真菌病,包括胃肠道真菌感染、局部用药无效的阴道白色念珠菌病、皮肤真菌感染、白色念珠菌、球孢子菌等。[1]有限的临床研究表明含酮康唑洗发水亦可抑制脱发。[2][3][4]
参考文献
- ^ 中国药典2005年版二部. 酮康唑: 801.
- ^ Piérard-Franchimont C, De Doncker P, Cauwenbergh G, Piérard GE. Ketoconazole shampoo: effect of long-term use in androgenic alopecia. Dermatology (Basel). 1998, 196 (4): 474–7. PMID 9669136. doi:10.1159/000017954.
- ^ Piérard-Franchimont C, Goffin V, Henry F, Uhoda I, Braham C, Piérard GE. Nudging hair shedding by antidandruff shampoos. A comparison of 1% ketoconazole, 1% piroctone olamine and 1% zinc pyrithione formulations. Int J Cosmet Sci. October 2002, 24 (5): 249–56. PMID 18498517. doi:10.1046/j.1467-2494.2002.00145.x.
- ^ Khandpur S, Suman M, Reddy BS. Comparative efficacy of various treatment regimens for androgenetic alopecia in men. J. Dermatol. August 2002, 29 (8): 489–98. PMID 12227482. doi:10.1111/j.1346-8138.2002.tb00314.x.
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| 激动药 | |
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| 抗雄激素 | | AR受体拮抗剂 |
- 甾体类: Abiraterone acetate +niraparib
- Canrenone
- Chlormadinone acetate
- 醋酸环丙孕酮
- Delmadinone acetate
- Dienogest
- Drospirenone
- Medrogestone
- Megestrol acetate
- Nomegestrol acetate
- Osaterone acetate
- Oxendolone
- Potassium canrenoate
- 螺内酯
- 非甾体类: Apalutamide
- 比卡鲁胺
- 西咪替丁
- Darolutamide
- 恩扎卢胺
- 氟他胺
- 酮康唑
- Nilutamide
- Seviteronel†
- Topilutamide (fluridil)
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| 类固醇生成抑制剂 | | 5α-还原酶 |
- Alfatradiol
- Dutasteride
- Epristeride
- Finasteride
- Saw palmetto extract
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| 其它 |
- Abiraterone acetate +niraparib
- Aminoglutethimide
- Bifluranol
- 醋酸环丙孕酮
- 氟他胺
- 酮康唑
- Nilutamide
- Seviteronel†
- 螺内酯
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| 抗促性腺激素 |
- D2 receptor antagonists (prolactin releasers) (e.g., domperidone, 甲氧氯普胺, risperidone, haloperidol, 氯丙嗪, sulpiride)
- Estrogens (e.g., bifluranol, 己烯雌酚, 雌二醇, estradiol esters, ethinylestradiol, ethinylestradiol sulfonate, paroxypropione)
- GnRH agonists (e.g., leuprorelin)
- GnRH antagonists (e.g., cetrorelix)
- Progestogens (incl., chlormadinone acetate, 醋酸环丙孕酮, hydroxyprogesterone caproate, gestonorone caproate, medroxyprogesterone acetate, megestrol acetate)
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| 其它 |
- 雄烯二酮免疫剂: Androvax (androstenedione albumin)
- Ovandrotone albumin (Fecundin)
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细胞壁/ 细胞膜 | | 麦角固醇合成抑制剂 | 唑类 (羊毛固醇14α去甲基化酶抑制剂) | | 咪唑 |
- 局部药:联苯苄唑
- 布康唑
- 氯苄甲咪唑
- 二唑丁酮
- 克霉唑#
- 依柏康唑
- 氯康唑
- 益康唑
- 异康唑
- 酮康唑
- 卢立康唑
- 咪康唑#
- 奈康唑‡
- 氟曲馬唑
- 奥莫拉唑‡
- 氯苯甲氧咪唑
- 芬替康唑
- 奥昔康唑
- 双二氯苯唑
- 双氯苯咪唑#
- 萘替康唑
- 奥昔康唑
- 舍他康唑
- 氯苄硫咪唑
- 噻苯乙咪唑
- 硫康唑
- 噻康唑
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| 三唑 | |
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| 苯并咪唑 | 局部药:噻苯咪唑 |
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| 噻唑 | |
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多烯抗菌剂 (麦角固醇合成) | |
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丙烯胺 (鲨烯环氧酶抑制剂) | |
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| β-葡聚糖酶抑制剂 | |
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| 细胞内 | |
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| 其他 | |
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| 受體 | | MR |
- 拮抗劑: 6β-Hydroxy-7α-thiomethylspironolactone
- 7α-Thiomethylspironolactone
- 17-Hydroxyprogesterone
- 坎利酸钾
- 坎利酸
- 坎利酮
- Drospirenone
- 依普利酮
- Mespirenone
- 孕甲酯丙酸钾
- 己烯酮
- 孕烯醇酮
- 孕酮
- 丙利酸
- 丙利酸钾
- 丙利酮
- 螺内酯
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酶 抑製劑 | | 20,22-碳鏈 |
- 22-ABC
- 3,3′-Dimethoxybenzidine
- 3-Methoxybenzidine
- Aminoglutethimide
- Cyanoketone
- Danazol
- Etomidate
- Mitotane
- Trilostane
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| CYP17A1 |
- 22-ABC
- 22-Oxime
- Abiraterone
- Bifonazole
- 克催瑪汝
- Cyanoketone
- Cyproterone
- Danazol
- 益康唑
- Galeterone
- Gestrinone
- Isoconazole
- 酮康唑
- L-39
- 左炔诺孕酮
- Liarozole
- LY-207,320
- MDL-27,302
- 咪康唑
- 美服培酮
- Orteronel
- 吡格列酮
- 罗格列酮
- 螺内酯
- 康力龙
- SU-10,603
- TGF-β
- Tioconazole
- Troglitazone
- VN/87-1
- YM116
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| 3β-HSD |
- 4-MA
- Azastene
- Cyanoketone
- Danazol
- Epostane
- Genistein
- Gestrinone
- Metyrapone
- Oxymetholone
- 吡格列酮
- 罗格列酮
- Trilostane
- Troglitazone
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| 21-羥化酶 | |
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| 11-β-羥化酶 |
- 氨魯米特
- Canrenone
- Etomidate
- Fadrozole
- FETO
- 酮康唑
- Metomidate
- Metyrapone
- Mitotane
- Potassium canrenoate
- 螺内酯
- Trilostane
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| 18-羥化酶 |
- 氨魯米特
- Canrenone
- FAD286
- Fadrozole
- 酮康唑
- LCI699
- Metyrapone
- Mespirenone
- Potassium canrenoate
- 螺内酯
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| 其它 | | 内源 |
- 前体: 膽固醇
- 22R-Hydroxycholesterol
- 20α,22R-Dihydroxycholesterol
- 孕烯醇酮
- 17-Hydroxypregnenolone
- 17-Hydroxyprogesterone
- 孕酮
- 11-脱氧皮质酮
- 18-Hydroxydeoxycorticosterone
- 皮质酮
- 18-Hydroxycorticosterone
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| 間接 | |
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