逆向藥理學

在藥物研發領域中,逆向藥理學[1][2][3],亦稱為靶點導向式藥物發現(target-based drug discovery,TDD)[4],其方法是先建立一項假說,認為調控某一被視為具有疾病調節作用的特定蛋白質標靶之活性,將能產生有益的治療效果。接著,透過對小分子之化學文庫進行篩選,以鑑別出能與該靶點高親和力結合的化合物。這些篩選所得之命中物(hits)便作為藥物研發的起始素材。
此一方法在人類基因組完成定序後變得更加普及,因為這使得大量純化蛋白質得以被迅速複製與合成。此方法目前是藥物發現中最為廣泛使用的策略。[5] 與正向藥理學不同的是,在逆向藥理學的方法中,已鑑定出的活性(先導)化合物之 in vivo 療效,通常是在藥物研發流程的最終階段才進行評估。
另見
- 傳統藥理學
- 逆向疫苗學
參考資料
- ^ Takenaka T. Classical vs reverse pharmacology in drug discovery. BJU International. Sep 2001, 88 (Suppl 2): 7–10; discussion 49–50. PMID 11589663. doi:10.1111/j.1464-410X.2001.00112.x.
- ^ Lazo JS. Rear-view mirrors and crystal balls: a brief reflection on drug discovery. Molecular Interventions. Apr 2008, 8 (2): 60–3. PMID 18403648. doi:10.1124/mi.8.2.1.
- ^ Bachmann KA, Hacker MP, Messer W. Pharmacology Principles and Practice. Amsterdam: Elsevier/Academic Press. 2009: 576 [2025-12-08]. ISBN 978-0-12-369521-5. (原始内容存档于2023-02-08).
- ^ Lee JA, Uhlik MT, Moxham CM, Tomandl D, Sall DJ. Modern phenotypic drug discovery is a viable, neoclassic pharma strategy. Journal of Medicinal Chemistry. May 2012, 55 (10): 4527–38. PMID 22409666. doi:10.1021/jm201649s.
- ^ Swinney DC, Anthony J. How were new medicines discovered?. Nature Reviews. Drug Discovery. Jul 2011, 10 (7): 507–19. PMID 21701501. S2CID 19171881. doi:10.1038/nrd3480.