阿維A

阿維A
臨床資料
商品名Soriatane, 新定康癬/Neotigason
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601010
懷孕分級
  • 澳: X (高风险)
给药途径口服给药
藥物類別類視黃醇[1]
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度60%
血漿蛋白結合率>99.9%
药物代谢肝
生物半衰期49小時
排泄途徑糞便與尿液
识别信息
  • (2E,4E,6E,8E)-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoic acid
CAS号55079-83-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.054.050
化学信息
化学式C21H26O3
摩尔质量326.44 g·mol−1
3D模型（JSmol）
  • O=C(O)\C=C(\C=C\C=C(\C=C\c1c(cc(OC)c(c1C)C)C)C)C
  • InChI=1S/C21H26O3/c1-14(8-7-9-15(2)12-21(22)23)10-11-19-16(3)13-20(24-6)18(5)17(19)4/h7-13H,1-6H3,(H,22,23)/b9-7+,11-10+,14-8+,15-12+ checkY
  • Key:IHUNBGSDBOWDMA-AQFIFDHZSA-N checkY

阿維A[5]（INN：acitretin）舊稱依曲替酸[6]、阿維A酸[7]，商品名有Neotigason（台灣：新定康癬）、Soriatane等，是人工合成的芳香族维生素A类似物，属于第二代类视黄醇（类A酸）药物，具有调节细胞生长、抗增殖和抗炎活性，用于口服治疗严重的乾癬、角化异常皮肤病（魚鱗癬和毛囊角化症）以及盤狀狼瘡[1][8]。

此藥通用名acitretin的命名由詞根aci(d)-（酸）、tr(ans)-（反式）和-retin（视黄醇衍生物）組合而成，表明其為含有游離羧酸基團的維生素A結構修飾物[9][10]。中文阿維A則結合音譯“阿”和意譯“維A”，並避免後綴“酸”，一方面是“阿”已為 acid 的音譯，二方面是防止被誤認為與不屬於芳香族的第一代類A酸藥物——維A酸用途相似。

一般建议阿維A僅在其他治疗无效的严重疾病使用[8]，且可能需要持續用藥2到3个月後才會發揮藥效[8]。常见副作用包括嘴唇发炎、禿頭、瘙痒、眼睛干涩、关节痛、皮肤变薄等[8]。其他副作用包括可能自殺意念、肝功能異常、容易曬傷以及良性顱內高壓[1]。在怀孕期间或怀孕前两年使用有可能造成胎兒畸形[8]。這個藥物属于类视黄醇家族[1]。被认为能防止视黄醇转化为视黄酸[8]。

阿维A的前身是1986年在美国上市的阿维A酯。阿维A酯作为阿维A的乙酯形式，虽然疗效显著，但因其生物半衰期过长（理论上为120天，实际上可能在体内存在达三年之久），在人体内持续存在，导致其具有持久而强烈的致畸性，因而分别于1996年和1998年在加拿大和美国撤市。[11]作为阿维A酯在人体内的主要且更安全的活性代谢产物，阿维A于1996年在美国获得医疗许可，成为更优的替代选择，[8]市面上有學名药流通[12]。在美国，一个月的治疗费用约90美元[12]。在2021年英国國民保健署的费用约為25英镑[1]。依建議使用這個藥物的人，至少三年内不应献血，因为接受這份血液治疗的人有生出畸胎的风险（因阿维A虽然生物半衰期明显更短，但是在体内仍能转换为阿维A酯，尤其是饮酒的情况下）[1]。

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 BNF 80. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. September 2020 - March 2021: 1327. ISBN 978-0-85711-369-6. 
  2. ^ NEOTIGASON acitretin 10mg capsule blister pack (52455) （页面存档备份，存于互联网档案馆） Australian Department of Health and Aged Care
  3. ^ Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União. 2023-03-31 (2023-04-04) [2023-08-15]. （原始内容存档于2023-08-03） （巴西葡萄牙语）. 
  4. ^ Soriatane (acitretin) Capsules. dailymed.nlm.nih.gov. [30 December 2023]. （原始内容存档于2023-12-30）. 
  5. ^ 中华医学会皮肤性病学分会. 阿维A治疗银屑病专家共识（2017版）[J]. 中华皮肤科杂志,2017,50(6)：397-399. DOI:10.3760/cma.j.issn.0412-4030.2017.06.002
  6. ^ 蔡绥勍,陈丽荣,郑敏. 依曲替酸对表皮鳞癌细胞信号传导相关基因表达的影响 : [J]. 中华肿瘤杂志,2006,28(01)：21-24.
  7. ^ 贾虹,陈敏,盛楠,等.阿维A酸治疗银屑病及红皮病临床疗效分析[J].临床皮肤科杂志, 2004, 33(5):2.DOI:10.3969/j.issn.1000-4963.2004.05.029.
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 8.6 Acitretin Monograph for Professionals. Drugs.com. [18 July 2021]. （原始内容存档于6 March 2021） （英语）. 
  9. ^ The use of stems in the selection of International Nonproprietary Names (INN) for pharmaceutical substances 2018 (PDF). WHO. [2026-03-02]. （原始内容存档 (PDF)于2023-04-04）. 
  10. ^ acitretin. Wiktionary. [2026-03-02]. （原始内容存档于2025-07-04）. 
  11. ^ Zito PM, Patel P, Mazzoni T. Acitretin. StatPearls Publishing. 28 February 2024 [2026-01-21]. PMID 30137855. （原始内容存档于2022-12-23）. 
  12. ^ 12.0 12.1 Acitretin Prices, Coupons & Savings Tips - GoodRx. GoodRx. [18 July 2021]. （原始内容存档于19 September 2016）. 


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